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右佐匹克隆和佐匹克隆之间的区别!

2022-06-22 22:00:27


右佐匹克隆和佐匹克隆最常见不良反应是味觉异常(口苦、金属味),而且与剂量相关,停药后可以消失。


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作者:Gcplive

来源:药评中心

中国有45.4%的被调查者在过去1个月中曾经历过不同程度的失眠。成人中符合失眠症诊断标准者高达10%~15%。 右佐匹克隆(艾司佐匹克隆) 佐匹克隆 是临床常用的镇静催眠药,这两者有何区别呢?
一、临床疗效
佐匹克隆属于非苯二氮卓类镇静催眠药,主要通过选择性激动γ-氨基丁酸受体上的的α1亚基,发挥镇静和催眠作用。
佐匹克隆是消旋体,由S-佐匹克隆(右佐匹克隆,又名艾司佐匹克隆)和R-佐匹克隆(左旋佐匹克隆)组成。

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右佐匹克隆与γ-氨基丁酸受体的亲和力是左旋佐匹克隆的50倍。
3mg右佐匹克隆的催眠作用 与7.5mg佐匹克隆相当。
二、毒性大小
动物实验结果显示:
右旋佐匹克隆的半数致死量(LD50)为1500mg/kg, 左旋佐匹克隆的LD50为300mg/kg ,消旋体的LD50为850mg/kg。
3mg右旋佐匹克隆的毒性小于7.5mg佐匹克隆。

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三、药代动力学
右佐匹克隆吸收更快和半衰期更长。
但是,因为佐匹克隆中含有50%的右佐匹克隆,所以 右佐匹克隆和佐匹克隆的起效时间和维持时间没有区别。

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需要注意的是:
老年人(≥65岁)的吸收总量比成年人增加41%,而且半衰期更长,因此老年患者应从小剂量开始。
右佐匹克隆药品说明书:
入睡困难 的老年患者:推荐起始剂量1mg; 睡眠维持障碍 的老年患者:推荐剂量为入睡前2mg。
四、不良反应
佐匹克隆可 经唾液排泄。
右佐匹克隆和佐匹克隆最常见不良反应是味觉异常(口苦、金属味),而且 与剂量相关 ,停药后可以消失。
味觉异常是一种什么感觉?
举例说明如下:
患者,女,87岁,睡前口服2mg右佐匹克隆,第二天晨起后口腔感觉异常,舌体麻木,无疼痛及肿胀, 对辣、甜、苦、咸味均减弱 。用药第3天,晨起后上述症状明显加重,自觉舌体麻木,对味觉缺失, 对冷热反应表现正常
诊断为右佐匹克隆所致不良反应,停用右佐匹克隆,3天后味觉逐渐恢复正常。
特别提醒:
非苯二氮卓类药物(右佐匹克隆、扎来普隆、唑吡坦),可引起梦游、睡眠驾驶等。虽然罕见,但已导致严重的伤害或死亡。
如果出现上述睡眠行为,请立即就医,并在医生的指导下停用此类药物。

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